El tofacitinib es un inhibidor de las quinasas Janus (JAK) disponible por vía oral, con actividades inmunomoduladoras y antiinflamatorias. Tras la administración, tofacitinib se une a JAK y previene la activación de la vía de señalización de los transductores de señal JAK y activadores de la transcripción (STAT). Esto puede disminuir la producción de citocinas proinflamatorias, como interleucina (IL) -6, -7, -15, -21, interferón-alfa y beta, y puede prevenir tanto una respuesta inflamatoria como el daño causado por la inflamación. por ciertas enfermedades inmunológicas. Las quinasas JAK son enzimas intracelulares implicadas en las vías de señalización que afectan a la hematopoyesis, la inmunidad y la inflamación.
Tofacitinib es un inhibidor oral de moléculas pequeñas de las cinasas Janus que se usa para tratar la artritis reumatoide de moderada a grave, la artritis psoriásica y la enfermedad inflamatoria intestinal. El tofacitinib se asocia con elevaciones transitorias y generalmente leves de los niveles séricos de aminotransferasas durante el tratamiento, pero aún no se ha relacionado con casos de lesión hepática aguda clínicamente aparente.
Tofacitinib es una pirrolopirimidina que es pirrolo [2,3-d] pirimidina sustituida en la posición 4 por un resto N-metil, N- (1-cianoacetil-4-metilpiperidin-3-il) amino. Se utiliza como sal de citrato para tratar la artritis reumatoide activa de moderada a grave. Tiene un papel como inhibidor de EC 2.7.10.2 (proteína tirosina quinasa no específica) y como fármaco antirreumático. Es una pirrolopirimidina, una N-acilpiperidina, un nitrilo y un compuesto amino terciario.
El sistema químico del citrato de tofacitinib es 3 - {(3R, 4R) - 4-metil-3 - [metil - (7H-pirrolo [2,3-d] pirimidin-4-il) - piperidin-1-il] - Citrato de 3-oxo-propionitrilo. Chemical book es un inhibidor de la quinasa Janus desarrollado por Pfizer. El 6 de noviembre de 2012, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la sustancia como medicamento en el mercado para el tratamiento de pacientes adultos con artritis reumatoide activa (AR) de moderada a grave que no responden o no toleran el metotrexato.
Tofatib es adecuado para pacientes adultos con artritis reumatoide activa (AR) de moderada a grave que tienen una eficacia insuficiente o intolerable del metotrexato. Se puede utilizar en combinación con metotrexato u otros fármacos antirreumáticos no biológicos (FAME).
El citrato de tofatinib es un medicamento para la artritis reumatoide desarrollado por la compañía farmacéutica Pfizer de los Estados Unidos. Se utiliza en adultos con artritis reumatoide activa (AR) de moderada a grave que tienen una respuesta insuficiente o intolerable al metotrexato. Este producto es un inhibidor de la quinasa Janus, que se toma dos veces al día. El 6 de noviembre de 2012, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) y Pfizer anunciaron conjuntamente que el citrato de tofatinib estaba aprobado para pacientes adultos con artritis reumatoide activa (AR) de moderada a grave que tenían una respuesta insuficiente o intolerable al tratamiento con metotrexato. Xeljanz se puede utilizar como tratamiento único o en combinación con metotrexato u otros medicamentos antirreumáticos no biológicos para el alivio de enfermedades (FARME). El medicamento no debe usarse en combinación con DMARD biológicos o inmunosupresores fuertes como azatioprina y ciclosporina. La dosis aprobada de xeljanz fue dos veces al día, 5 mg por vez. Siete ensayos clínicos evaluaron la seguridad y eficacia del citrato de tofatinib en adultos con raquímica activa de moderada a grave. En todos los ensayos, los pacientes tratados con xeljanz tuvieron una mejora significativa en la respuesta clínica y la función física en comparación con los que recibieron placebo. En los ensayos clínicos, las reacciones adversas más frecuentes fueron infección del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, diarrea, congestión nasal, dolor de garganta y nasofaringitis. El uso de xeljanz se asocia con un mayor riesgo de infecciones graves, incluidas infecciones oportunistas, tuberculosis, cáncer y linfoma. La etiqueta del producto xeljanz contiene advertencias enmarcadas sobre estos riesgos de seguridad. El tratamiento de xeljanz también se relacionó con el aumento de los valores de colesterol y enzimas hepáticas y la disminución del recuento de glóbulos. Para estudiar los efectos a largo plazo de xeljanz sobre las enfermedades cardíacas, el cáncer y las infecciones graves, la FDA requiere un estudio posterior a la comercialización que evaluará dos dosis de tratamiento con xeljanz (citrato de tofatinib) y lo incluirá en un grupo de control que recibió otro tratamiento aprobado.
Nuestra API e intermedios de Tofacitinib es la siguiente, tenemos todas las API e intermedias a continuación que se ofrecen durante todo el año.
Tofacitinib Intermedio Cas 3680-69-1, Tofacitinib Cas 3680-69-1
